Sefradin

Sefradin (sefradin diýlip hem atlandyrylýar), 7- ene-2-karboksil turşusy monohidrat (111 ýarym sintetik sefalosporin antibiotikdir. Dilden, öýjükli we damar görnüşinde ulanylýar. Sefradiniň gurluşy sefaleksine meňzeýär, alty agzaly halkada ýeke-täk tapawut bar. Sefaleksiniň üç sanysy bar. Sefradiniň şol bir halkada iki sany goşa baglanyşygy bolan, aromatiki ulgamy emele getirýän goşa baglanyşyklar, sefradiniň antibakterial işjeňligi sefaleksine meňzeýär^[1].

Surat 1, sefradiniň himiki gurluşy;
Sefradin, molekulýar agramy 349,4 bolan ak kristal tozy^[2]. Sefradiniň sintezi ara alnyp maslahatlaşyldy^[3]. Sefradin suwly erginlerde erkin erär. Bu gidroksidi amin toparyny we kislotaly karboksil toparyny öz içine alýan zwitterion. 3-7 pH aralygynda, sefradin içki duz hökmünde bar^[4]. Sefradin 24-8 sagatda pH 2-8 aralygynda durnuklydyr. Kislotaly mediýada durnukly bolany üçin, aşgazan suwuklygynda işjeňlik az bolýar; ýitgiler 7% -den az.^[5].
Sefradin adam serum beloklaryna gowşak baglydyr. Derman serum beloklary bilen 20% -den azdy^[4]. Zardyň konsentrasiýasynda 10-12 pg / ml, umumy dermanlaryň 6% -i belok bilen baglanyşykly toplumda. Başga bir gözleg^[6]Jemi 10 pg / ml konsentrasiýasynda, dermanyň 28% -iniň belok bilen baglanyşyklydygyny anyklady; Jemi 100 pg / ml konsentrasiýasynda, dermanyň 30% -i belok bilen baglanyşyklydy. Bu gözleg, sefradine serumyň goşulmagynyň antibiotik işjeňliginiň peselendigini görkezdi. Başga bir gözleg^[2]sefradiniň belok baglanyşygynyň, dermanyň konsentrasiýasyna baglylykda 8 bilen 20% arasynda üýtgeýändigini görkezdi. Şeýle-de bolsa, Gadebusch we başg.^[5]Sefradiniň MIC-sinde adam serumu goşulandan soň Stafilokokk aureusyna ýa-da Escherichia coli-de hiç hili üýtgeşiklik tapylmady.